α adrenoreseptorları blokada edən maddələr.

Bu qrup maddələr eyni vaxtda həm а1vəa2adrenoreseptorları blokada edən və yalnız a1 adrenoreseptorları blokada edən maddalər yarımqrupuna bölünür.

Birinci yarım qrupa fenlolamin (qeyri-seçici), tropafen, pirroksan və çovdar mahmızından dihidrəolunmuş alkaloidlərdən dihidroerqotamin və erqotoksin aid edilir.İkinci yarımqrupa (seçici) prazozin və sermion aid edilir.

   FENTOLAMiN — (Phentolaminum) – və ya reqitin, dibazin, kimyəvi quruluşuna görə imidazolun törəməsi hesab edilir. Fentolamin tablet halında 0,025 q. dozalarda daxilə qəbul edilmək məqsədi ilə istifadəyə buraxılır. Onun həm postsinaptik, həm də pre­sinaptik təsiri altında bədəndə olan periferik postqanqlionar simpatik adrenergik liflarin a1 və a2 adrenoreseptorlari qisa müddətdə (15 dəqiqə) blokada olunur.Həmin fonda adrenalinin pressor təsiri təhrif olunur.Çünki a-reseptorlar blokadada olur. β2 sərbəst olduğundan skelet və s. qan damarları genəlir.Odur ki, qan təzyiqi düşür.

Fentolamin həm də qan damarlarına birbaşa neyrotrop spazmolatik təsir göstərir. Effektor hüceyrə membranından impulslar işcil orqanlara, о cümlədən qan damarlarına məda-bağırsaq əzələlərinə keçə bilmir, onun innervasiyasi pozulur. Damar divarının müqaviməti azalır ,mənfəzi genəlir, yüksək qan təzyiqi aşağı düşür, orqanların mikroqan dövranı və qidalanması yaxşılaşır. Onun təsiri altında presinaptik a2 - adrenoreseptorun süstləşməsi noradrenalinin artmasi hesabina fentolaminin blokadaedici təsirini kənar edir, ürək ritmini sürətləndirir,ürək əzələsinin yığılma qüvvəsi artir ki, bu da preparatın çatışmayan cəhəti hesab edilir. Bu bəzən çox ağır fasadlara səbəb olur. Bu təsir mənfi geri-əlaqə sistemi prinsipinin pozulmasına asasan baş verir.Belə ki, bir tərəfdən presinaptik a 2 adrenoreseptorlar süstləşir,noradrenalinin ifrazı çoxalır, digər tərəfdən isə postsinaptik a1 adrenoreseptorların bloku möhkəm olmadığı üçün о aradan qalxir,nəticədə a və βadrenoreseptorlar oyanır, adrenergik innervasiya güclanir, impulslar ürəkdə olan β1-adrenoreseptorları stimulə edir. Fentolamin mədə-bağırsaq sisteminin hərəki və sekretor fəaliyyətini yüksəldir, insulinin sekresiyasına, sintezinə müsbət təsir göstərir.

Dərman gündə 3 dəfə yeməkdən sonra bir tablet daxilə qəbul edilməlidir. Periferik qan damarlarının spazmı ilə gedən xəstəlik və funksional pozğunluqlar,o cümlədən Reyno xəstəliyi,feoxromositoma (diaqnostikası,cərrahi əmaliyyatı), enterit, trofik və gec sağalan yaralar,hipertonik kriz və s. fentolaminin istifadəsinə göstəriş hesab edilir. Onun istifadəsi zamanı ürək döyünmə, ba§ harlanma, dispepsi- ш zokam alavmatlari, dəri qaşınması və s. kimi tez keçib gedən əlavə təsirlar müşahidə edilir. Bəzən isə ortostatik şok olur. Odur ki, onun istifadəsi zamanı bir — iki saat xəstələri yataqda saxlamaq lazimdir.

2. TROPAFEN — (Tropaphenum) – kimyəvi quruluşuna görə tropinin mürəkkəb efiri hes ab edilir, poroşoku flakonlarda 0,02 q. dozalarda istifadəyə buraxılır. İstifadədən əvvəl 1-2 ml distillə olunmuş steril suda həll edilir, dəri altına, əzələ içərisinə və ya vena daxilinə yeridilir. Tropafenin təsiri altında a1- və a2 adrenoreseptorlar fentalomindan fərqli  olaraq çox uzun müddətə və giüclü blokada olur. Bu mexanizmdə onun atropinəbənzər təsirinin olması taxikardiyanın qarşısını alır, damarların spazmı aradan qalxır, mənfəzi genəlir, toxumaların mikroqan dövranı və qidalanmasi yaxşılaşır. Tropafen fentolamində olduğu kimi, aşağı ətrafların qan damarlarının spazmında, kardiogen və hemmoragik şokda və qeyd olunan digər patologiyalar zamani işlədilir. Onun əlavə təsiri fentolaminda olduğu kimidir.

Ampulun poroşokunu 2 ml steril suda həll edib, əzələyə yeritmali.

 3. DiHiDROERQOTAMiN — Dihydroergotaminum — çovdar mahmızının asas alkoloidi olan erqotaminin törəməsidir. Yarımsintetik preparatdır. Kimyəvi quruluşuna göra lizergin turşusunun törəməsidir. Tibbi təcrübədə dihidroerqotamin metansulfonat halında istifadə edilir. Onun 0,1% li məhlulu (10 ml) flakonlarda istifadəyə buraxılır. Lazım gəldikdə 10-20 damcı daxilə təyin edilir. Bəzi hallarda (kəskin miqrendə) onun 5-6 ml dəri altına yeridilir.

Gündə 2-3 dəfə 10-20 damci daxilə (miqrendə,Reyno xəstəliyində və s.)

Dihidroerqotamin metansulfonatin təsiri altında qan damarlanın a1 və a2 adrenoreseptorları blokada olunur, damar mərkəzi bir qədər süstlaşir. Damarların spazmı aradan qalxır, qan dövrnı normallaşır, onların qidalandırdıqları orqanların trofikası və fəaliyyəti yüksəlir. Çovdar mahmızının dihidrəolunmamış təbii alkaloidlərindən fərqli olaraq dihidroerqotamin metansulfonat uşaqlıq əzələsinə təsir etmir.

 PRAZOZiN — Prazosinum — pratsiol, minipress. Mezatonla antaqonistdir. Fentolaminə nisbətən təsir effekti 10 dəfə güclüdür. Tableti 1; 2; və 5 mq. dozalarda istifadəyə buraxılır.

Hipertoniyada müalicənin birinci günü yatmazdan əvvəl yarım tablet, (1 mq.) gündə 3 dəfə daxilə qabul edilir. Birdəfəlik yüksək dozası 4-6 mq, sutkalıq dozası isə 20 mq-dan  artıq olmamalıdır. Qəbulundan 30-60 dəq. sonra təsiri başlanır,6-7 saat davamedir. Kiçik dozada onu tiazidlər qrupundan olan sidikqovucularla,β 1 adrenoblokatorlarla və hipotenziv maddələrlə tətbiq etdikdə müalicə effekti daha yüksək və seçici olur və əlavə təsirləri az olur.Əsasan postsinaptik a1 adrenoreseptorları blokada edir,digər preparat (niserqolindir) sermiondur.      

Niserqolinin molekulunda erqolin nüvəsi və bromla əvəzolunmuş nikotin turşu qalığı vardır. Odur ki, beyin va aşağı ətraf qan damarlarının spazmında daha səmərəli effekt törədə bilir. Tableti (10 mq) gündə 3 dəfə 1 tablet daxilə qəbul edilər. Beyin,ağciyər və aşağı atrafların qan dövranı pozğunluğunu aradan qaldırır. Prazozin həm də prostatin adenomasında tətbiq edilir.Həmin məqsədlə tamsulozin daha effektlidir nəinki terazozin, doksazozin, alfuzozin, dioksazin (kardura). Onlar prostatın a1A — yarimtip reseptorlarını blokada etməklə prostatın sidik kisəsi boynunun və onun sidik kanalı hissəsinin saya əzələsini va qan damarlarını boşaldır, sidik ifrazini asanlaşdırır.Onlar fosfodiesterazanı blokada edirlər. s-AMF-i artırır. Tablet 0-01 dozada daxilə qıbul edilir. Poroşoku 4 mq flakonda olur. Həlledicisində həll edilir, venaya yeridilir.

Pirroksan — Pirroksan hidroxlorid — (Pyrroxanum) — Tableti 0,015 dozada daxilə 1%-li məhlulu isə ampulada (1ml) dəri altına yeridilmək üçün istifadəyə buraxılır. Simpatik sinir sisteminin fəaliyyatinin patoloji güclənməsinə və onunla əlaqədar olan diensefal hipertonik böhranda; beyin krizində,daxili əsəbirginlikdə, vegetativ distoniyada, həyəcan-qorxu hisslərində,allergiya məəli dermatitdə,qaşınmada yüksək effekt törədir.

loading...

0 şərh